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PF-04691502

CasNo:1013101-36-4 MDL: 分子式:C22H27N5O4 分子量:425.48

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中文名:PF-04691502
英文名:PF-04691502
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技術問答

PF-04691502的儲存條件匿名 2021-03-08 12:17
描述:PF-04691502如何長期儲存?
-20℃
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PF-04691502有啥應用匿名 2021-03-04 12:01
描述:PF-04691502主要有啥工業(yè)用途?
PF-04691502是一種ATP競爭性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR雙重抑制劑,在無細胞試驗中Ki為1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,對Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 幾乎沒有作用活性。Phase 2。在生化檢測中,PF-04691502有效抑制重組I類PI3K和mTOR,并抑制野生型PI3K γ,δ,或突變體PI3Kα介導的鳥類成纖維細胞的轉(zhuǎn)化。在PIK3CA-突變型和PTEN-缺失的癌癥細胞系中,PF-04691502減少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分別為7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化,并抑制細胞增殖(IC(50) 為179-313 nM)。獨立于PI3K的營養(yǎng)物刺激試驗中,PF-04691502抑制細胞中mTORC1活性,IC(50)為32 nM,并抑制PI3K和mTOR下游效應分子,包括AKT,F(xiàn)KHRL1,PRAS40,p70S6K,4EBP1,和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502,主要抑制PI3K,而對mTOR的抑制會持續(xù)24到48小時。PF-04691502誘導細胞周期G(1)阻滯,并伴隨p27 Kip1的上調(diào)和Rb的減少。[1]
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PF-04691502的外觀匿名 2021-03-04 10:25
描述:PF-04691502是固體還是液體?
粉末
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