抗體偶聯藥物(antibody drug conjugates ,ADCs)是單克隆抗體與抗腫瘤毒性小分子的偶聯產物。通過化學鍵將細胞毒藥物與單克隆抗體偶聯組成ADCs,利用抗體可特異性識別腫瘤細胞的特性,可“精確”地把毒性小分子運送到腫瘤細胞,在提高腫瘤部位藥物濃度同時降低了正常組織、器官的藥物濃度,達到了高效低毒的抗腫瘤效果。
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本文通過以下幾點簡單介紹麥克林抗體偶聯藥物試劑的產品特性及相關應用:
1.抗體偶聯藥物的基本作用原理
2.抗體偶聯藥物的構成
3.理想抗體偶聯藥物的特征
4.麥克林抗體偶聯藥物試劑及相關產品介紹
抗體偶聯藥物的基本原理
1、ADC被引入血漿;
2、ADC識別細胞表面的抗原;
3、ADC-抗原復合物隨后發生內吞作用,這一步稱為內化;
4、一旦進入腫瘤細胞,ADC-抗原復合物就會與內體融合,內體會分解復合物以進行抗 原回收,并將 ADC 轉運至溶酶體。最后,ADC 經歷各種溶酶體降解,釋放細胞毒性藥物;
5、細胞毒物與其靶標結合;
6、大多數有效負載通過 DNA 嵌入或通過與微管蛋白結合導致細胞死亡或凋亡。
ADC的作用機制
抗體偶聯藥物的構成
單克隆抗體通過具有不穩定鍵的化學接頭連接到生物活性藥物上。通過將單克隆抗體的獨特靶向性與細胞毒性藥物的抗癌能力相結合,抗體-藥物偶聯物可以敏感地區分健康組織和患病組織。抗體藥物偶聯物是一種專門且技術上具有挑戰性的療法的一部分,該療法結合了生物技術和化學的創新,形成了一類新型的高效生物制藥藥物。
抗體-藥物偶聯物的獨特特性是,這些所謂的武裝抗體可以選擇性地將高效細胞毒性抗癌化療直接發送到癌細胞,同時使健康組織不受影響。
理想抗體偶聯藥物的特征
1.針對腫瘤相關抗原的高選擇性單克隆抗體 (mAb),該抗原在正常(健康)細胞上表達受限或不表達;
2.強效細胞毒劑(通常是具有高全身毒性的小分子藥物),旨在被腫瘤細胞內化并釋放后誘導靶細胞死亡;
3.一種在循環中穩定但在靶細胞中釋放細胞毒性劑的接頭;
4.將單克隆抗體與針對特定癌細胞的小分子藥物共價連接,以減少全身毒性;
5.增加單克隆抗體 (mAb) 的細胞殺傷潛力,以及賦予更高的腫瘤選擇性,并且藥物的耐受性增加。
6.與標準化療藥物或生物制劑相比,全身暴露有限
從機制上講,抗體-藥物綴合物通過以下方式發揮其活性:
(1)抗體與腫瘤選擇性結合
(2)內化
(3)溶酶體降解,以及細胞毒性有效負載的釋放,導致細胞毒性細胞死亡。
麥克林抗體偶聯藥物試劑及其相關產品介紹
麥克林抗體偶聯藥物試劑產品優勢:
1.結構新穎、品種繁多
2.純度等級高
3.生產工藝先進
4.接受研發定制