高反應(yīng)活性的四元環(huán)產(chǎn)品包括環(huán)丁烷，氧雜環(huán)丁烷，氮雜環(huán)丁烷等。這類化合物在環(huán)上各個位置都可以官能化，并可以用于設(shè)計與合成一系列有生物活性的化合物，有著廣泛的應(yīng)用。例如，L-氮雜環(huán)丁烷-2-甲酸(2133-34-8)就是一種通過抑制膠原蛋白合成的抗血管生成抑制劑。它是L-脯氨酸的四元環(huán)類似物，引入時，可導(dǎo)致蛋白曲解。天然產(chǎn)物紫杉醇(paclitaxel) (Taxol®)，和他的合成類似物多西紫杉醇(docetaxel)，就是最著名的含氧雜環(huán)丁酮結(jié)構(gòu)的藥物示例。Joëlle Dubois和他的同事研究了氧雜環(huán)丁酮亞結(jié)構(gòu)對多西紫杉醇的性能影響，并發(fā)現(xiàn)移除該結(jié)構(gòu)后，這些類似物在生物測定中，活性均低于多西紫杉醇。
四元環(huán)化合物已經(jīng)成為化學(xué)家們在藥物探索上的馬良之筆，適當(dāng)?shù)囊朐摻Y(jié)構(gòu)總能收到良好的效果。科學(xué)家們的研究也引發(fā)了包含四元環(huán)結(jié)構(gòu)的化合物在文獻和專利中數(shù)量上的劇烈增長：
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■ Cyclobutanes & Cyclobutenes
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英文名稱
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中文名稱
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CAS
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Bromocyclobutane
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溴代環(huán)丁烷
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4399-47-7
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Cyclobutylamine
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環(huán)丁胺
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2516-34-9
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Cyclobutanol
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環(huán)丁醇
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2919-23-5
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Cyclobutanone
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環(huán)丁酮
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1191-95-3
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(Bromomethyl)cyclobutane
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(溴甲基)環(huán)丁烷
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17247-58-4
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Cyclobutanemethanol
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環(huán)丁基甲醇
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4415-82-1
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Cyclobutanecarboxylic acid
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環(huán)丁甲酸
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3721-95-7
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3-Oxo-cyclobutanecarboxylic acid
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3-氧代環(huán)丁基甲酸
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23761-23-1
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1,1-Cyclobutanedicarboxylic acid
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1,1-環(huán)丁基二甲酸
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5445-51-2
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3,4-Dihydroxy-3-cyclobutene-1,2-dione
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3,4-二羥基-3-環(huán)丁烯-1,2-二酮
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2892-51-5
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3,4-Dimethoxy-3-cyclobutene-1,2-dione
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3,4-二甲氧基-3-環(huán)丁烯-1,2-二酮
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5222-73-1
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3,4-Dibutoxy-3-cyclobutene-1,2-dione
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3,4-二正丁氧基-3-環(huán)丁烯-1,2-二酮
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2892-62-8
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3,4-Diethoxy-3-cyclobutene-1,2-dione
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3,4-二乙氧基-3-環(huán)丁烯-1,2-二酮
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5231-87-8
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■Oxetanes
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英文名稱
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中文名稱
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CAS
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Oxetan-3-one
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3-氧雜環(huán)丁酮
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6704-31-0
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β-Propiolactone
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β-丙內(nèi)酯
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57-57-8
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3-Ethyl-3-oxetanemethanol
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3-乙基-3-氧雜丁環(huán)甲醇
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3047-32-3
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N-Boc-L-serine β-lactone
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N-Boc-L-絲氨酸 β-內(nèi)酯
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98541-64-1
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■Azetidines
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英文名稱
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中文名稱
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CAS
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Azetidine
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氮雜環(huán)丁烷
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503-29-7
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Azetidine hydrochloride
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氮雜環(huán)丁烷鹽酸鹽
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36520-39-5
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Azetidine-3-carboxylic acid
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氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸
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36476-78-5
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3-Hydroxyazetidine hydrochloride
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3-羥基氮雜環(huán)丁烷鹽酸鹽
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18621-18-6
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L-Azetidine-2-carboxylic acid
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L-氮雜環(huán)丁烷-2-甲酸
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2133-34-8
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Azetidine-3-carbonitrile hydrochloride
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3-氰基-氮雜環(huán)丁烷鹽酸鹽
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345954-83-8
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1-Boc-3-azetidinone
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1-Boc-3-氮雜環(huán)丁酮
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398489-26-4
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N-Boc-azetidine-3-carboxylic acid
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N-Boc-氮雜環(huán)丁烷-3-甲酸
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142253-55-2
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1-Boc-3-aminoazetidine
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1-Boc-3-氨基氮雜環(huán)丁烷
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193269-78-2
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1-Benzhydryl-azetidine-3-carbonitrile
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1-二苯甲基-3-氰基氮雜環(huán)丁烷
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36476-86-5
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1-(Diphenylmethyl)-3-hydroxyazetidine
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1-(二苯甲基)-3-羥基氮雜環(huán)丁烷
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18621-17-5
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